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Design, synthesis and biomedical applications of Azabicycloalkanone Amino Acid Peptidomimetics
(2019-10-30)
Peptidomimetics are promising structures that replicate peptide function and conformation. They offer the potential to improve molecular-recognition, to enhance transport across biological membranes, and to resist metabolism. ...
Méthodologie pour la synthèse combinatoire d’azapeptides: application à la synthèse d’analogues aza-GHRP-6 en tant que ligands du récepteur CD36
(2012-12-03)
Les azapeptides sont des mimes peptidiques où le carbone alpha d’un ou de plusieurs acides aminés est remplacé par un atome d’azote. Cette modification tend à stabiliser une conformation en repliement beta en raison de la ...
Conception, synthèse et diversification de l'azaGly-Pro : un mime de tour beta, outil d'étude structure-activité : application au développement d'un nouvel agent tocolytique
(2013-02-01)
Les accouchements prématurés constituent un problème médical majeur en constante augmentation et ce, malgré tous les efforts mis en œuvre afin de contrer le déclenchement des contractions avant terme.
Cette thèse relate ...
Synthèse et utilisation de benzotriazepinones comme modulateur du système urotensinergique
(2018-06-19)
Les peptides sont des agents thérapeutiques potentiellement intéressants dû à leur faible toxicité et excellente activité. Cependant, ils ont le désavantage de se métaboliser rapidement, d’avoir une pauvre biodisponibilité ...
Design, synthesis, pericyclic chemistry and biomedical applications of azopeptides
(2018-06-19)
Les azapeptides sont des peptidomimétiques dans lesquels le carbone alpha d'un ou
plusieurs acides aminés a été remplacé par un atome d'azote. L'objectif principal de cette
étude doctorale a été de développer une nouvelle ...
Synthesis, diversification and biomedical applications of 4,5-substitued N-aminoimidazol-2-ones
(2020-12-16)
In peptide-based medicinal chemistry, mimicry of turn conformations is important because of the significance of such secondary structures for molecular recognition. In this context, N-aminoimidazol-2-one (Nai) residues ...
Lactam-peptide modulators of biased interlukin-1 receptor signaling for mitigating inflammation without compromising immuno-vigilance
(2020-06-04)
Les accouchements prématurés restent un défi pour la médecine moderne. Malgré les efforts de préventions déployés, les taux de naissances prématurés sont en constante augmentation dans les pays industrialisés. Le récepteur ...
Méthodes de synthèse de quinoléines et d’indoles polysubstitués : «la chimie traditionnelle modernisée»
(2020-12-16)
La chimie des hétérocycles est un des domaines les plus importants en chimie organique. En effet, 65% de la littérature en chimie organique traite des hétérocycles. Ils sont largement présents dans la nature, essentiels à ...
Synthesis of Aza- and α,α-disubstituted Glycinyl peptides and application of their electronic and steric interactions for controlling peptide folding, and for biomedical applications
(2019-05-08)
Les peptides présentent un grand potentiel thérapeutique, que ce soit en tant qu’ingrédient actif ou d’excipient pour la délivrance de médicament. Toutefois, certains désavantages comme leur faible biodisponibilité, une ...