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Design, synthesis and biomedical applications of Azabicycloalkanone Amino Acid Peptidomimetics
(2019-10-30)
Peptidomimetics are promising structures that replicate peptide function and conformation. They offer the potential to improve molecular-recognition, to enhance transport across biological membranes, and to resist metabolism. ...
Synthèse et analyse conformationelle de dipeptides contenant l’isostère hydroxyéthylène
(2011-01-06)
Dans ce mémoire, je présente mes études sur une stratégie efficace développée pour la synthèse de cétones homoallyliques substituées à partir de l’addition en cascade de réactifs de Grignard vinyliques substitués sur des ...
Méthodologie pour la synthèse combinatoire d’azapeptides: application à la synthèse d’analogues aza-GHRP-6 en tant que ligands du récepteur CD36
(2012-12-03)
Les azapeptides sont des mimes peptidiques où le carbone alpha d’un ou de plusieurs acides aminés est remplacé par un atome d’azote. Cette modification tend à stabiliser une conformation en repliement beta en raison de la ...
Synthèse et utilisation de benzotriazepinones comme modulateur du système urotensinergique
(2018-06-19)
Les peptides sont des agents thérapeutiques potentiellement intéressants dû à leur faible toxicité et excellente activité. Cependant, ils ont le désavantage de se métaboliser rapidement, d’avoir une pauvre biodisponibilité ...
Design, synthesis, pericyclic chemistry and biomedical applications of azopeptides
(2018-06-19)
Les azapeptides sont des peptidomimétiques dans lesquels le carbone alpha d'un ou
plusieurs acides aminés a été remplacé par un atome d'azote. L'objectif principal de cette
étude doctorale a été de développer une nouvelle ...
Synthèse en phase solide de pyrrolo[3,2-e][1,4]diazépin-2-ones modulateurs du système urotensinergétique
(2017-03-28)
Les pyrrolodiazépinones ont des activités biologiques intéressantes sur différents récepteurs biologiques, ce qui en font une cible de choix pour développer de nouvelles petites molécules biologiquement actives. Une ...
Synthesis, diversification and biomedical applications of 4,5-substitued N-aminoimidazol-2-ones
(2020-12-16)
In peptide-based medicinal chemistry, mimicry of turn conformations is important because of the significance of such secondary structures for molecular recognition. In this context, N-aminoimidazol-2-one (Nai) residues ...
Méthodes de synthèse de quinoléines et d’indoles polysubstitués : «la chimie traditionnelle modernisée»
(2020-12-16)
La chimie des hétérocycles est un des domaines les plus importants en chimie organique. En effet, 65% de la littérature en chimie organique traite des hétérocycles. Ils sont largement présents dans la nature, essentiels à ...
Synthesis of Aza- and α,α-disubstituted Glycinyl peptides and application of their electronic and steric interactions for controlling peptide folding, and for biomedical applications
(2019-05-08)
Les peptides présentent un grand potentiel thérapeutique, que ce soit en tant qu’ingrédient actif ou d’excipient pour la délivrance de médicament. Toutefois, certains désavantages comme leur faible biodisponibilité, une ...
Synthèse des matériaux électroactifs à base de thiophènes et de bipyrroles dissymétriques
(2012-04-05)
Le couplage des aldéhydes aryliques et des amines pour donner les azométhines est une alternative intéressante pour la synthèse des comonomères conjugués. Contrairement aux techniques de couplage classiques qui ...