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Design, synthesis and biomedical applications of Azabicycloalkanone Amino Acid Peptidomimetics
(2019-10-30)
Peptidomimetics are promising structures that replicate peptide function and conformation. They offer the potential to improve molecular-recognition, to enhance transport across biological membranes, and to resist metabolism. ...
Synthèse et analyse conformationelle de dipeptides contenant l’isostère hydroxyéthylène
(2011-01-06)
Dans ce mémoire, je présente mes études sur une stratégie efficace développée pour la synthèse de cétones homoallyliques substituées à partir de l’addition en cascade de réactifs de Grignard vinyliques substitués sur des ...
Développement de peptidomimétiques antagonistes du récepteur de l’interleukine-1β
(2012-07-05)
Dans ce mémoire, je présente mes études sur la synthèse, la caractérisation et l’évaluation biologique de différentes séries d’analogues du D-heptapeptide appelé 101.10, un modulateur négatif allostérique du récepteur de ...
Méthodologie pour la synthèse combinatoire d’azapeptides: application à la synthèse d’analogues aza-GHRP-6 en tant que ligands du récepteur CD36
(2012-12-03)
Les azapeptides sont des mimes peptidiques où le carbone alpha d’un ou de plusieurs acides aminés est remplacé par un atome d’azote. Cette modification tend à stabiliser une conformation en repliement beta en raison de la ...
Conception, synthèse et diversification de l'azaGly-Pro : un mime de tour beta, outil d'étude structure-activité : application au développement d'un nouvel agent tocolytique
(2013-02-01)
Les accouchements prématurés constituent un problème médical majeur en constante augmentation et ce, malgré tous les efforts mis en œuvre afin de contrer le déclenchement des contractions avant terme.
Cette thèse relate ...
Synthèse et utilisation de benzotriazepinones comme modulateur du système urotensinergique
(2018-06-19)
Les peptides sont des agents thérapeutiques potentiellement intéressants dû à leur faible toxicité et excellente activité. Cependant, ils ont le désavantage de se métaboliser rapidement, d’avoir une pauvre biodisponibilité ...
Design, synthesis, pericyclic chemistry and biomedical applications of azopeptides
(2018-06-19)
Les azapeptides sont des peptidomimétiques dans lesquels le carbone alpha d'un ou
plusieurs acides aminés a été remplacé par un atome d'azote. L'objectif principal de cette
étude doctorale a été de développer une nouvelle ...
Synthèse en phase solide de pyrrolo[3,2-e][1,4]diazépin-2-ones modulateurs du système urotensinergétique
(2017-03-28)
Les pyrrolodiazépinones ont des activités biologiques intéressantes sur différents récepteurs biologiques, ce qui en font une cible de choix pour développer de nouvelles petites molécules biologiquement actives. Une ...
1,4-Diazepin-2-one Synthesis
(2007-12-06)