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Méthodologie pour la synthèse combinatoire d’azapeptides: application à la synthèse d’analogues aza-GHRP-6 en tant que ligands du récepteur CD36
(2012-12-03)
Les azapeptides sont des mimes peptidiques où le carbone alpha d’un ou de plusieurs acides aminés est remplacé par un atome d’azote. Cette modification tend à stabiliser une conformation en repliement beta en raison de la ...
Conception, synthèse et diversification de l'azaGly-Pro : un mime de tour beta, outil d'étude structure-activité : application au développement d'un nouvel agent tocolytique
(2013-02-01)
Les accouchements prématurés constituent un problème médical majeur en constante augmentation et ce, malgré tous les efforts mis en œuvre afin de contrer le déclenchement des contractions avant terme.
Cette thèse relate ...
Design, synthesis and biomedical applications of Azabicycloalkanone Amino Acid Peptidomimetics
(2019-10-30)
Peptidomimetics are promising structures that replicate peptide function and conformation. They offer the potential to improve molecular-recognition, to enhance transport across biological membranes, and to resist metabolism. ...
Design, synthesis, pericyclic chemistry and biomedical applications of azopeptides
(2018-06-19)
Les azapeptides sont des peptidomimétiques dans lesquels le carbone alpha d'un ou
plusieurs acides aminés a été remplacé par un atome d'azote. L'objectif principal de cette
étude doctorale a été de développer une nouvelle ...
Synthèse et utilisation de benzotriazepinones comme modulateur du système urotensinergique
(2018-06-19)
Les peptides sont des agents thérapeutiques potentiellement intéressants dû à leur faible toxicité et excellente activité. Cependant, ils ont le désavantage de se métaboliser rapidement, d’avoir une pauvre biodisponibilité ...
Synthesis of Aza- and α,α-disubstituted Glycinyl peptides and application of their electronic and steric interactions for controlling peptide folding, and for biomedical applications
(2019-05-08)
Les peptides présentent un grand potentiel thérapeutique, que ce soit en tant qu’ingrédient actif ou d’excipient pour la délivrance de médicament. Toutefois, certains désavantages comme leur faible biodisponibilité, une ...
Les azasulfurylpeptides : synthèse, analyse conformationnelle et applications biologiques
(2015-09-30)
Les azasulfurylpeptides sont des mimes peptidiques auxquels le carbone en position alpha et le carbonyle d’un acide aminé sont respectivement remplacés par un atome d’azote et un groupement sulfonyle (SO2). Le but premier ...